Novorapid insulin tindakan pendek dan ultrashort

Seperti yang anda ketahui, orang dengan diabetes tipe 1 (serta beberapa pesakit dengan diabetes tipe 2 dan jenis lain) menggunakan insulin untuk menggantikan keperluan tubuh untuk hormon penting ini, tanpanya tubuh tidak dapat menyerap glukosa. Biasanya, penghidap diabetes jenis 1 menggunakan 2 jenis insulin untuk meniru proses semula jadi pengeluaran insulin pankreas..

Insulin basal (insulin bertindak panjang) diperlukan untuk merangkumi proses latar belakang badan antara waktu makan dan malam hari, sehingga tahap gula tetap stabil.

Bolus insulin (insulin cepat, bertindak pendek) digunakan untuk menutup karbohidrat yang kita ambil dengan makanan dan / atau untuk menyesuaikan glukosa darah pesakit yang sudah tinggi.

Insulin yang bertindak pantas disuntik secara subkutan, biasanya ke dalam perut atau lengan dengan jarum suntik atau pena insulin. Insulin bertindak pantas juga digunakan dalam pam insulin dalam bentuk bolus dan lapisan basal..

Mengenai insulin basal (bertindak panjang) kami tulis di sini.

ciri-ciri

Insulin Aspart - komponen utama ubat, mempunyai kesan hipoglikemik yang kuat. Ini adalah analog insulin pendek, yang dihasilkan dalam tubuh manusia. Insulin Aspart dibuat menggunakan teknologi DNA rekombinan..

Ubat ini berinteraksi dengan membran sitoplasma luaran dari pelbagai asid amino, mencipta banyak ujung insulin, merangsang proses intraselular.

Selepas penurunan kepekatan gula di dalam badan, perubahan seperti itu berlaku:

  • pengangkutan unsur surih intraselular,
  • asimilasi tisu meningkat,
  • glikogenesis, lipogenesis.

Adalah mungkin untuk mencapai penurunan kadar pengeluaran glukosa oleh hati. Novorapid diserap dengan baik dengan tisu lemak, tetapi tempohnya lebih pendek daripada insulin manusia semula jadi.

Ubat ini diaktifkan 10-20 minit selepas suntikan, berlangsung 3-5 jam, kepekatan maksimum hormon diperhatikan setelah 1-3 jam.

Penggunaan Novorapid secara sistematik mengurangkan kemungkinan hipoglikemia pada waktu malam sebanyak beberapa kali. Kes-kes penurunan ketara dalam hipoglikemia postprandial diketahui. Ubat ini disyorkan untuk pesakit diabetes jenis 1 dan jenis 2..

Bahan aktif utama

Ubatnya adalah larutan telus tanpa warna, diletakkan di dalam kartrij (1.5, 3 ml) atau botol (10 ml). Ia diberikan secara intravena. Bahan aktif ubat adalah insulin lispro, diencerkan dengan komponen tambahan.
Komponen tambahan merangkumi:

  1. metacresol;
  2. gliserol;
  3. zink oksida;
  4. natrium hidrogen fosfat;
  5. Larutan asid hidroklorik 10%;
  6. Larutan natrium hidroksida 10%;
  7. air suling.

Arahan penggunaan

Dengan metabolisme yang baik, perkembangan penyakit ini ditangguhkan, gejalanya tidak begitu ketara. Oleh itu, adalah perlu untuk menstabilkan kawalan metabolik, memantau jumlah gula di dalam badan.

Proses hipoglikemik berkembang pesat jika diabetes mempunyai patologi bersamaan, dan ubat-ubatan yang memperlambat penyerapan makanan digunakan. Keperluan untuk ubat meningkat dengan gangguan bersamaan. Tubuh tidak memerlukan insulin sekiranya pesakit mempunyai masalah dengan organ dalaman.

Setelah pesakit beralih ke ubat lain, gejala hipoglikemia berubah atau menjadi kurang jelas. Doktor selalu memantau keadaan pesakit ketika beralih ke jenis hormon yang lain. Apabila ubat diubah, dosnya disesuaikan. Perubahan dalam jumlah ubat yang digunakan diperlukan ketika memakan makanan lain, setelah pemberhentian atau peningkatan latihan fizikal.

Dos ditentukan oleh ahli endokrinologi secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keperluannya. Novorapid disuntik dengan insulin jangka sederhana dan panjang sekurang-kurangnya 1 kali sehari. Glukosa darah, overdosis insulin diatur untuk mencari cara yang sesuai untuk mengawal glisemia. Kanak-kanak diberikan 1.5 hingga 1 unit. per kg berat. Perubahan dalam diet atau gaya hidup memerlukan penyesuaian dos.

Novorapid diberikan sebelum makan, kemungkinan hipoglikemia nokturnal dikurangkan.

Diabetes boleh memberikan ubat itu sendiri, suntikan subkutan dibuat di perut, paha, di otot deltoid. Tapak suntikan berubah sehingga lipodistrofi tidak berkembang.

Ubat digunakan untuk PPII; pam insulin digunakan untuk infusi. Dalam keadaan ini, suntikan dibuat di bahagian depan perut. Dalam kes yang jarang berlaku, Novorapid disuntik secara intravena, hanya pakar yang berpengalaman melakukan suntikan tersebut.

Apa yang lebih baik Humalog atau Novorapid?


Doktor membuat pilihan untuk memilih ubat secara berasingan untuk setiap pesakit.
Doktor memilih ubat secara murni secara individu. Kategori harga ubat ini adalah sama. Menurut tinjauan pesakit, mereka tidak merasakan perbezaan yang signifikan dalam peralihan dari Humalog ke Novorapid atau sebaliknya. Sebilangan doktor yakin bahawa insulin Lizpro lebih kuat. Walau bagaimanapun, ubat ini digabungkan dengan ubat yang berpanjangan, dan apabila diet rendah karbohidrat diikuti, ubat ini digantikan dengan yang pendek..

Sistem pemberian hormon boleh dipilih dari pengeluar yang berbeza. Pena Penfill dan Quickpen standard mempunyai langkah 1 unit dengan maksimum 60 unit. Jarum suntik yang dapat digunakan semula untuk Humalog Humapen Luxura HD mempunyai pembahagian minimum 0.5 dan set maksimum 30 unit. NovoPen 3 Demi untuk Novorapid boleh didapati dengan kenaikan antara 0.5 dan hingga 35. Kategori harga ubat ini adalah sama.

Kesan sampingan

Kesan insulin rDNA pada badan kadang-kadang memburukkan lagi keadaan pesakit. Kesan sampingan utama adalah penurunan glukosa - hipoglikemia. Kekerapan berlakunya keadaan ini pada kumpulan pesakit yang berlainan adalah berbeza, ditentukan oleh dos, kualiti kawalan.

Pada tahap pertama perjalanan terapi, terjadi perubahan pembiasan, sakit, hiperemia, radang, dan gatal terjadi di tempat suntikan. Gejala seperti itu hilang dari masa ke masa tanpa rawatan..

Pembetulan glisemia yang terlalu cepat menimbulkan kemerosotan retinopati.

Kesan-kesan lain yang tidak diingini pada pesakit kencing manis muncul dalam bentuk pelbagai jenis gangguan organ dan sistem:

  • imuniti semakin lemah,
  • sistem saraf terganggu,
  • penglihatan merosot,
  • bengkak di tempat suntikan.

Hipoglikemia berkembang dengan lebihan insulin, pelanggaran perjalanan terapi. Bentuk gangguan yang serius ini mengancam nyawa pesakit diabetes. Ada masalah dengan sistem bekalan darah, otak terganggu, kemungkinan kematian meningkat.

Nama ubat

Ultrashort insulin adalah perkembangan yang agak baru oleh doktor, ia sentiasa diteliti dan dibuat dengan versi yang lebih baik. Ubat-ubatan yang popular di antara yang ditawarkan di farmasi adalah: Insuman Rapid, Humulin, Actrapid dan Homoral.

Actrapid

Ubat ini serupa dengan hormon semula jadi, ia boleh digunakan untuk pelbagai jenis diabetes. Tetapi jika anda tidak mengekalkan dos atau menghentikan penggunaan secara tiba-tiba, ini akan menyebabkan ketoasidosis atau hiperglikemia, terutama dengan diabetes jenis I. Untuk pertama kalinya sehari selepas penyakit hiperglikemia, pesakit selalu merasa dahaga, dia mengalami muntah, kemerahan, mual dan kulit kering, dia menghidu bau aseton dari mulutnya.

Ubat ini boleh digunakan untuk wanita hamil dan kanak-kanak. Suntikan Actrapid diberikan secara intravena atau subkutan..

Humalog

Ia adalah analog DNA semula jadi insulin semula jadi, ia hanya berbeza dengan beberapa asid amino sahaja. Setelah diperkenalkan, anda tidak boleh risau tentang tahap gula selama 4 jam. Ubat ini diresepkan dalam kebanyakan kes, terutamanya jika bentuk tablet ubat tidak membantu. Ia berlaku seperempat jam selepas pentadbiran, ia boleh digunakan sebelum makan.

Pilihan tempat suntikan ubat akan mempengaruhi prestasinya. Lebih mudah untuk memperkenalkannya sendiri, kerana ubat ini tersedia dalam bentuk jarum pena. Di rumah, suntikan sebaiknya diberikan secara subkutan, dalam keadaan pegun boleh diberikan secara intramuskular dan intravena. Ubat ini mempunyai sejumlah kesan sampingan: lipodistrofi, gangguan penglihatan, alergi dan promom. Pastikan menyimpannya di dalam peti sejuk..

Apidra

Formulasi Perancis mengandungi dalam 1 ml: 3,49 mg insulin glulisin dan bahan tambahan: natrium klorida, polysorbate 20, m-cresol, air, natrium hidroksida dan asid hidroklorik.

Apidra boleh digunakan untuk pesakit diabetes yang berumur lebih dari 6 tahun. Sekiranya diresepkan kepada orang hamil atau orang tua, maka mereka menjalani rawatan di bawah pengawasan doktor secara berterusan. Pam khas digunakan secara intramuskular untuk memberi ubat. Terapi dipilih untuk semua orang.

Insulin glulisin, yang terkandung dalam Apidra dalam tindakannya, sama dengan manusia semula jadi, tetapi membantu lebih cepat. Selepas pemberian subkutan, ubat menurunkan glukosa dan ini bermula hanya 10 minit selepas pemberiannya. Ubat ini diambil seperempat jam sebelum makan atau pada waktu yang sama selepasnya.

NovoRapid

Ia mengandungi analog hormon semula jadi yang dihasilkan menggunakan bioteknologi, yang mana proline, asid amino penyebab alergi, digantikan oleh asid aspartik. NovoRapid adalah cecair tidak berwarna yang tertutup dalam pen jarum suntik. Pembungkusan sedemikian membantu menguruskan ubat dengan selesa. Sejurus selepas suntikan NovoRapid, keadaan orang itu bertambah baik. Ia tidak mempunyai kontraindikasi, oleh itu ia digunakan untuk wanita hamil.

Ubat ini sangat diserap oleh tisu, menyebabkan penurunan pengeluaran glukosa di hati, dan mengurangkan pengeluaran heksamer. Kerana kandungannya yang rendah, ubat ini diserap dengan baik dan bertindak dengan cepat.

Fiasp

Ia bertindak lebih cepat daripada ubat sebelumnya, tetapi mempunyai jangka masa pendedahan yang lebih pendek ke badan. Ia boleh digunakan untuk diabetes jenis apa pun. ia mesti diberikan segera sebelum atau selepas makan. Suntikan Fiasp diberikan di punggung, dinding perut, atau bahu. Ubat ini diresepkan lebih jarang daripada yang lain, kerana boleh menyebabkan kesan sampingan..

arahan khas

Semasa melakukan perjalanan ke tempat-tempat dengan zon waktu yang berbeza, anda perlu mengetahui daripada doktor anda cara menggunakan ubat dengan betul. Sekiranya seseorang berhenti menyuntik, hiperglikemia, ketoasidosis berkembang. Pada pesakit diabetes jenis 1, keadaan ini berlaku lebih kerap. Tanda-tanda muncul secara beransur-ansur, semakin bertambah lama.

Terdapat mual, muntah, mengantuk, kulit kering, penghidratan mukosa mulut berkurang, kencing menjadi lebih kerap, saya berasa dahaga sepanjang masa, dan selera makan saya kurang. Ia berbau aseton dari mulut saya. Sekiranya disyaki hiperglikemia, terapi segera dilakukan untuk menyelamatkan nyawa pesakit. Rawatan berlebihan mengubah simptom, tetapi hipoglikemia tetap ada.

Kelainan ini berlaku apabila dos insulin melebihi. Keamatan bergantung bukan hanya pada jumlah ubat, tetapi juga pada kekerapan penggunaan, keadaan tubuh pesakit, kehadiran faktor-faktor yang memburukkan.

Gejala hipoglikemia berkembang secara berurutan, menjadi rumit tanpa mengawal jumlah glukosa. Dengan bentuk penyakit yang ringan untuk rawatan, pesakit disarankan untuk mengonsumsi lebih banyak produk gula atau karbohidrat, minum jus buah atau teh manis.

Pesakit selalu perlu membawa gula-gula atau gula-gula lain untuk menormalkan kadar gula mereka ketika mereka merasa tidak sihat. Dalam keadaan serius, pesakit kehilangan kesedaran, doktor atau orang tersayang yang tahu apa yang harus dilakukan dapat membantu.

Untuk memperbaiki keadaan pesakit diabetes, dia disuntik dengan glukagon secara intramuskular atau subkutan. Sekiranya ubat tidak bertambah baik, pesakit tidak kembali sedar, gunakan larutan dekstrosa, suntikan secara intravena.

Pengiraan dos

Tahapnya akan bergantung pada perjalanan penyakit dan stamina badan. Untuk membuktikannya, pesakit menjalani ujian yang menilai keadaan pankreasnya, dalam jumlah berapa ia menghasilkan insulin.

Jumlah hormon yang dihasilkan setiap hari setiap 1 kg berat pesakit diperoleh dengan membahagikan berat badan seseorang dengan dua. Untuk fungsi normal badan, perlu memasukkan dos sedemikian ke dalamnya.

Sekiranya pankreas mampu menghasilkan hormon itu sendiri walaupun dalam dos yang kecil, maka ultrashort insulin mesti dicampurkan dengan analog yang bertindak panjang. Perkadarannya boleh 50 hingga 50 atau 60 hingga 40, nisbah tepat dapat ditentukan oleh doktor. Dos dan jenis ubat mesti sentiasa disesuaikan, sebab itulah anda harus selalu menjalani pemeriksaan. Rejimen rawatan harus berubah sekiranya sukan atau gaya hidup aktif. Dengan sedikit beban, anda tidak boleh mengubah dosnya, ia tidak akan dapat mempengaruhi tahap hormon.

Kandungan gula boleh berubah sepanjang hari, pada waktu pagi paling banyak, pada waktu petang pekali boleh menurun. Pada kadar gula biasa, 2 hingga 4 unit roti mesti ditambahkan pada dos insulin.

Dos hormon cepat yang biasa, yang tidak melebihi 12 unit, menyediakan ubat selama 4 jam. Dos yang besar mengembalikan keadaan normalnya selama 6 jam. Jumlah insulin ultrashort yang dibenarkan tidak boleh melebihi 20 unit. Sekiranya melebihi dos, anda boleh menyebabkan hipoglikemia atau lipodistrofi. Yang terakhir berlaku dengan latar belakang penurunan imuniti. Dosis insulin yang berlebihan tidak diserap oleh tubuh, malah boleh membahayakan, jadi hanya doktor yang dapat mengira jumlah yang diperlukan dengan betul.

Pindahkan dari insulin lain

Pemindahan pesakit ke jenis insulin atau ubat lain dari pengilang lain dilakukan di bawah pengawasan doktor. Semasa mengatur kepekatan ubat, kaedah pengeluarannya dan ciri lain, dos berubah, kekerapan suntikan meningkat.

Semasa terapi dengan ubat lain, reaksi mungkin berlaku di tempat suntikan, sakit, kerengsaan, ruam, radang, lebam, bengkak, gatal. Tanda-tanda tidak kelihatan begitu kuat ketika menukar tempat suntikan, terapi dibatalkan dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Terma dan syarat penyimpanan

Humalog harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak di dalam peti sejuk biasa, pada suhu +2 hingga +8 darjah Celsius. Hayat rak standard adalah dua tahun. Sekiranya bungkusan sudah dibuka, insulin ini mesti disimpan pada suhu bilik dari +15 hingga +25 darjah Celsius.

Perhatian harus diambil untuk memastikan bahawa ubat tidak panas dan tidak berada di bawah sinar matahari langsung. Sekiranya mula digunakan, jangka hayat dikurangkan menjadi 28 hari.

Tanda-tanda Overdosis


Pengsan mungkin berlaku kerana pengambilan ubat berlebihan.
Insulin bertindak pendek "Apidra" boleh menimbulkan akibat negatif jika anda tidak mengikuti dos yang ditetapkan. Pelanggaran yang biasa berlaku adalah perkembangan keadaan hipoglikemik. Dalam kes ini, anda perlu menggunakan makanan yang mengandungi gula untuk menormalkan kesejahteraan. Dengan latar belakang hipoglikemia yang teruk, pesakit mungkin pingsan, dan untuk mengeluarkannya dari keadaan ini, diperlukan pemberian Dextosis atau Glukagon intramuskular.

Adakah keserasian ubat boleh diterima??


Danazol boleh mengurangkan keberkesanan ubat.
Adalah mungkin untuk menggabungkan insulin "Epidera", tetapi dengan berhati-hati dan berunding terlebih dahulu dengan doktor. Beberapa ubat mempunyai pengaruh pada metabolisme glukosa, akibatnya diperlukan penyesuaian dos Apidra. Kombinasi insulin dengan ubat-ubatan tersebut yang ditunjukkan dalam jadual dapat meningkatkan atau mengurangkan kemungkinan hipoglikemia..

Perbezaan insulin Novorapid dan Humalog, analog

Bilangan penghidap diabetes meningkat setiap tahun. Mematuhi diet dan terapi ubat yang ketat, ada kemungkinan pemulihan sepenuhnya dengan bentuk penyakit yang ringan.

Dengan diabetes jenis 1, pemulihan sepenuhnya tidak mungkin dilakukan. Pankreas tidak menghasilkan hormon insulin, yang terlibat dalam semua proses metabolik pada organ dan tisu manusia..

Tetapi terapi insulin yang dipilih dengan betul meniru kerja pankreas. Hormon bertindak pendek dan panjang ditetapkan. Dengan lonjakan gula yang tajam, insulin ultra pendek digunakan. Humalog dan Novorapid mempunyai aksi yang sangat pendek.

Ciri khas ubat

Humalog dan Novorapid - analog hormon manusia - insulin bertindak pendek, yang diperoleh dengan penggabungan semula DNA manusia. Dalam penyediaan pertama, kedudukan asid amino dalam rangkaian urutan insulin 28 dan 29B berubah.

Pada yang kedua, asid amino B28 digantikan dengan asid aspartik. Tindakan ubat berlaku 10-20 minit selepas suntikan. Kepekatan hormon tertinggi terbentuk selepas 40 minit. Tempoh pendedahan sehingga 5 jam.

Perbezaan utama antara ubat

NamaHumalogNovorapid
Bahan aktifinsulin lisproinsulin aspart
Negara pengeluarUSADenmark
Masa mula pendedahandari 10 minitdari 15 minit

Dadah mempunyai kesan yang sama pada tubuh, dengan cepat menurunkan kadar glukosa. Tetapi bahan aktif ubat boleh mempengaruhi setiap pesakit dengan cara yang berbeza. Hanya doktor yang boleh memilih ubat yang tepat.

Diabetes harus memantau tahap gula, mengukur glukosa pada bila-bila masa sepanjang hari, dan merekodkan hasilnya. Berdasarkan pemantauan tersebut, doktor secara individu akan memilih rawatan untuk pesakit.

Kontraindikasi

Lizpro dan aspart dilarang digunakan untuk hipoglikemia dan intoleransi individu terhadap komponennya. Kesan sampingan dalam bentuk reaksi alergi, sakit di tempat suntikan, hipoglikemia dengan dos yang dipilih dengan betul adalah mungkin.

Kelebihan dan kekurangan

Dos dan masa insulin pendek dikira terlebih dahulu. Pesakit mesti mengikut cadangan pemakanan dengan jelas, mengambil ubat tepat pada waktunya. Insulin pendek mula bertindak selepas 30-40 minit pentadbiran. Ubat ultrashort mula bertindak selepas 10-20 minit. Ia sesuai untuk kes makan yang tidak dirancang. Insulin ultra pendek direka untuk mempermudah kehidupan pesakit diabetes.


Kelemahan Humalog dan Novorapid adalah masalah untuk mengira jumlah karbohidrat yang diperlukan untuk menormalkan kadar gula. Dadah cepat. Sekiranya badan tidak berjaya mendapatkan dos glukosa yang diperlukan, hipoglikemia berlaku. Dalam kes ini, penggunaan insulin pendek dan diet adalah jenis terapi yang lebih sesuai..


Analog ultrasonik hormon manusia direka untuk menstabilkan kadar glukosa setelah memakan karbohidrat cepat. Tetapi Humalog dan Novorapid tidak dapat diserap oleh badan lebih cepat daripada gula. Mengambil ubat ini tidak menghalangi diet rendah karbohidrat..

Untuk diet rendah air, penggunaan insulin pendek disediakan. Ubat bertindak pendek diperlukan untuk mengurangkan gula dengan cepat dengan peningkatan glukosa darah.

Lizpro dan aspart lebih kuat daripada hormon bertindak pendek sebanyak 1.5-2.5 kali. Dos hormon ultrashort lebih rendah berkaitan dengan insulin pendek. Overdosis ubat berbahaya dengan penurunan glukosa darah.

Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit diabetes tahan terhadap ubat bertindak pendek. Hormon diserap oleh badan hanya 1.5 jam selepas pentadbiran. Penggunaan persediaan ultrashort ditunjukkan untuk pesakit seperti itu.

Pendapat doktor - mana yang lebih baik?

Menurut doktor, ubat tersebut tidak mempunyai perbezaan yang ketara. Tetapi Novorapid adalah satu-satunya ubat yang secara klinikal terbukti tidak berbahaya bagi wanita hamil. Doktor juga percaya bahawa Humalog lebih kuat daripada Novorapid. Humalog mengurangkan kadar gula 2.5 kali lebih banyak daripada novoropid hormon pendek 1.5 kali. Oleh itu, dos ubat pertama kurang daripada yang kedua.

Analog

Analog yang paling popular dalam aksi ialah Apidra. Ubat ini adalah pengumpulan semula insulin manusia dan bertindak 10 minit selepas pentadbiran. Bahan aktif - glulisin.

Rawatan untuk setiap pesakit diabetes dipilih secara individu oleh doktor. Kategori harga ubat pada tahap yang sama. Menurut pesakit, tidak ada perbezaan yang signifikan dalam peralihan dari satu hormon ke hormon yang lain. Ultrashort insulin digabungkan dengan hormon yang bertindak panjang. Tertakluk pada diet yang disyorkan, lispro dan aspart diganti dengan hormon bertindak pendek.

Analog insulin klinikal

Sekiranya tidak kerana kesan hipoglikemia yang dahsyat, rawatan diabetes akan sangat mudah. F. Kreyer Salah satu yang tertua, dari sudut gambaran jelas mengenai gejala, penyakit adalah diabetes mellitus (DM).

Sekiranya tidak kerana kesan hipoglikemia yang dahsyat,
rawatan diabetes akan sangat mudah.
F. Kreyer

Salah satu yang tertua, dari sudut gambaran jelas mengenai gejala, penyakit adalah diabetes mellitus (DM). Hippocrates juga menarik perhatian kepada kencing manis orang muda yang menurunkan berat badan secara dramatik, minum dan mengeluarkan banyak cecair, dan mati dengan cepat kerana alasan yang tidak diketahui. Selama berabad-abad, doktor hanya melihat kehadiran penyakit ini, tetapi tidak dapat menolong pesakit. Pada tahun 1921, doktor F. Bunting dan G. Best adalah yang pertama menerima ekstrak dari pankreas anjing, yang menghilangkan hiperglikemia dan glukosuria pada pesakit tersebut. Setahun kemudian, persediaan insulin komersial pertama disiapkan. Tetapi era sebenar "perlumbaan" farmakologi untuk penyediaan insulin terbaik bermula hanya pada tahun 1953, ketika struktur kimia insulin diuraikan oleh Sanger. Selama beberapa dekad, pasaran farmakologi untuk insulin telah berubah dengan ketara - dari daging babi sapi melalui teknik genetik, ke insulin analog. Mereka akan dibincangkan dalam artikel ini..

DM adalah salah satu penyakit yang paling biasa di kalangan endokrinopati. Tugas utama dalam rawatan patologi ini adalah menjaga tahap glikemia normal dan mencegah timbulnya dan perkembangan komplikasi akhir, serta mencegah hipoglikemia.

Patogenesis penyakit ini didasarkan pada dua kecacatan endokrin: gangguan pengeluaran insulin dan ketahanan insulin periferal. Ketahanan terhadap insulin menyebabkan pengeluaran glukosa hepatik yang berlebihan, yang ditunjukkan, terutamanya, oleh hiperglikemia pagi. Penciptaan dan pelaksanaan bentuk baru insulin dengan sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih baik adalah salah satu cara untuk mencapai kawalan glisemik yang lebih baik dan mencegah perkembangan keadaan hipoglikemik. Rejimen terapi insulin intensif yang dikembangkan sebelum ini menggunakan insulin panjang dan sederhana memungkinkan seseorang untuk mencapai normoglikemia relatif, tetapi pada masa yang sama meningkatkan risiko hipoglikemia pada waktu siang dan malam hari. Insulin jangka panjang dan sederhana dicirikan oleh kepekatan maksimum setelah 5-7 jam dari saat pemberian, yang meningkatkan risiko hipoglikemia pada waktu malam. Ketepatan dos NPH insulin berbeza-beza disebabkan oleh penggantian semula yang tidak mencukupi.

Tindakan insulin bertindak pendek manusia dicirikan oleh permulaan yang perlahan dan jangka masa yang lebih lama berbanding dengan insulin endogen. Pengenalan kedua-dua ubat (terapi bolus asas) disertai dengan turun naik yang ketara dalam glikemia pasca-prandia dan glisemia pada waktu malam. Semasa membuat analog insulin, tugas utamanya adalah mencapai perkiraan maksimum dalam waktu dan intensitas tindakan terhadap insulin endogen.

Diabetes jenis 2 adalah penyakit progresif. Fasa hipersekresi insulin digantikan dengan fasa "keletihan", dalam tempoh ini kekurangan insulin berlaku dan pesakit mula memerlukan terapi insulin.

Banyak penyelidikan dikhaskan untuk mengkaji kesan glisemia terhadap pembentukan komplikasi diabetes yang lewat. Baru-baru ini, semakin banyak perhatian telah diberikan kepada kajian mengenai glisemia postprandial. Kajian komprehensif jangka panjang oleh NHANES (Survei Pemeriksaan Kesihatan dan Pemakanan Nasional) di Amerika Syarikat menunjukkan bahawa walaupun dengan pampasan yang memuaskan untuk diabetes, hiperglikemia sering berlaku selepas makan, menurut hemoglobin glikosilasi (HbA1c). Kajian epidemiologi Eropah DECODE (The Diabetes Epidemiology: Collaborative Analysis of Diagnostic Criteria in Europe) menunjukkan bahawa hiperglikemia postprandial lebih banyak berhubungan dengan peningkatan kematian keseluruhan daripada hiperglikemia puasa. Sejumlah kajian menunjukkan peningkatan risiko gangguan vaskular akut akibat hiperglikemia pasca kelahiran: risiko terkena infark miokard dan strok, yang menyumbang kira-kira 70% kematian pada orang dengan diabetes jenis 2, meningkat dengan ketara..

Hipoglikemia adalah salah satu komplikasi yang paling biasa dan serius dalam merawat diabetes. Menurut data terbaru, hipoglikemia sepadan dengan tahap glukosa dalam plasma darah vena dalam kisaran 3,5 hingga 2,8 mmol / l, sementara kepentingan manifestasi klinikal hipoglikemia, seperti peluh berat, gegaran tangan, pening, kelaparan teruk, gangguan emosi pesakit diabetes mengabaikan.

Punca keadaan ini boleh menjadi faktor berikut:

  • melangkau makanan;
  • ketidakcocokan waktu makan dan penggunaan ubat penurun gula (pentadbiran insulin);
  • berlebihan insulin;
  • aktiviti fizikal yang berlebihan;
  • pengambilan alkohol.

Sains moden telah mencapai tahap yang tinggi sehingga "impian" kemarin - untuk mendapatkan insulin manusia yang direkayasa secara genetik dan penggunaannya yang meluas, menetapkan matlamat baru bagi pemaju: untuk mendapatkan insulin dengan parameter yang melebihi beberapa petunjuk insulin manusia. Batasan penggunaan insulin manusia bertindak pendek adalah: permulaan pendedahan yang perlahan (pesakit terpaksa memberikannya 30-40 minit sebelum makan), tindakan yang berpanjangan, kadang-kadang hingga 12 jam (peningkatan risiko hipoglikemia lewat). Pada awal 1980-an, perkembangan analog insulin yang dilucutkan dari kekurangan di atas menjadi relevan. Untuk insulin yang bertindak pendek, separuh hayat penghapusan dikurangkan secara maksimum, yang menjadikannya lebih dekat dengan farmakodinamik insulin asli, yang tidak aktif berlaku 4-5 minit setelah memasuki sistem portal. Analog insulin puncak dapat diserap secara beransur-ansur dan seragam dari depot subkutan dan tidak menyebabkan hipoglikemia pada waktu malam. Penemuan paling progresif dalam beberapa tahun kebelakangan ini: peralihan dari larutan asid insulin kepada neutral, pengeluaran insulin manusia menggunakan teknologi rekombinan DNA, penciptaan analog insulin manusia dengan sifat farmakologi baru yang kualitatif.

Analog mengubah jangka masa tindakan insulin manusia untuk memberikan pendekatan fisiologi terhadap terapi insulin dan lebih senang digunakan oleh pesakit. Mereka memberi peluang untuk mencapai keseimbangan antara mencapai glisemia sasaran dan meminimumkan risiko hipoglikemia..

Mengikut jangka masa tindakan, analog insulin moden dibahagikan kepada ultrashort dan berpanjangan. Terdapat juga persiapan gabungan analog, di mana campuran ultrashort dan insulin yang berpanjangan dalam nisbah tetap ditunjukkan. Yang pertama merangkumi: humalog, novorapid penfill dan apidra. Berpanjangan termasuk lantus dan levemir penfill. Ubat gabungan - penfill, humalog mix 25.

Lyspro insulin (humalogue). Dalam struktur humalogue, kedudukan lisin dan prolin pada posisi ke-28 dan ke-29 dari rantai-B, telah diubah, yang disertai oleh hubungan intermolekul spontan yang jauh lebih lemah daripada pada insulin manusia yang larut. Oleh kerana itu, humalogue lebih cepat diserap dari tempat suntikan subkutan.

Kajian mengenai kepekatan insulin dengan pengenalan insulin pendek manusia dan humalogue kepada sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa ketika menetapkan ubat dalam dos yang sama dan pada masa yang sama, kepekatan puncak humalogue dicapai lebih cepat dan pada masa yang sama adalah 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan insulin manusia. Di samping itu, ubat itu dihapuskan dengan lebih cepat dan setelah 4 jam, konsentrasi humalogue kembali ke nilai asalnya, sementara kepekatan insulin manusia sederhana kekal dalam 6 jam.

Semasa membandingkan analog insulin lyspro dan insulin bertindak pendek, diperhatikan bahawa humalog secara signifikan menekan pengeluaran glukosa oleh hati (Gamb. 1).

Ini lebih selaras dengan tahap awal rembesan insulin secara fisiologi. Oleh itu, humalogue menyebabkan pengurangan risiko yang lebih ketara untuk mengembangkan hiperglikemia pasca-persalinan yang berterusan..

Kelebihan lain dari insulin lispro berbanding insulin manusia pendek pendek, yang pada dasarnya menjadikan tindakan insulin lebih dapat diramalkan dan, oleh itu, memfasilitasi proses penyesuaian dos terhadap beban makanan, adalah tidak adanya perubahan dalam jangka masa ubat bergantung pada peningkatan dos. Telah diketahui bahawa ketika menggunakan insulin manusia yang sederhana, jangka waktu tindakannya dapat meningkat dengan dos, oleh itu jangka masa rata-rata tindakan adalah 6-8 jam, dan kadang-kadang hingga 12 jam (Gbr. 2). Kajian menunjukkan bahawa dengan peningkatan dos insulin lispro, tempoh tindakannya tidak berubah secara praktikal dan maksimum 5 jam, sementara jangka masa tindakan insulin sederhana meningkat dengan ketara pada dos yang lebih tinggi. Oleh itu, meningkatkan dos insulin lyspro tidak meningkatkan risiko terkena hipoglikemia lewat.

Insulin Aspart (Novorapid Penfill). Novorapid diperoleh dengan menggantikan prolin pada kedudukan ke-28 rantai-B dengan asparagine, yang juga menyumbang kepada percepatan pemisahan heksamer insulin menjadi monomer, penyerapannya yang cepat dari lemak subkutan.

Penyediaan insulin ini meniru tindak balas insulin normal terhadap makanan dengan lebih mencukupi. Jangka masa aktiviti yang pendek menyebabkan kesan lemah antara makanan, yang memungkinkan kawalan glisemik yang lebih lengkap selepas makan.

Hasil kesan perbandingan terapi basal-bolus dengan analog insulin (insulin detemir dan insulin aspart) dengan insulin manusia tradisional (NPH-insulin dan insulin bertindak pendek manusia) menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kualiti kawalan glikemia pasca-makan (Gambar. 3).

Kajian ini menunjukkan bahawa terapi kombinasi dengan detemir dan insulin aspart hampir sepenuhnya menormalkan profil harian hormon, meningkatkan kadar hemoglobin glikosilasi, mengurangkan risiko hipoglikemia, penurunan yang ketara dalam jumlah puncak dan peningkatan fluktuasi kepekatan glukosa darah. Berat badan purata pesakit yang menjalani terapi basal-bolus dengan analog insulin (detemir dan aspart) dicirikan oleh peningkatan yang jauh lebih rendah semasa pemerhatian dinamik.

Insulin glulin (apidra). Apidra adalah analog insulin manusia dari tindakan ultrashort, di mana pada posisi ke-3 rantai-B, asparagine digantikan oleh lisin, dan pada posisi ke-29 rantai-B, lisin digantikan oleh glutamin. Oleh sifat farmakodinamik dan farmakokinetiknya, serta ketersediaan biologinya, insulin glulisin sesuai dengan humalogue, dan oleh aktiviti mitogenik dan metabolik, ia tidak berbeza dengan insulin manusia sederhana, yang memungkinkan penggunaannya yang selamat dan jangka panjang..

Dalam mod normal, apidra mesti digunakan bersama dengan insulin yang bertindak panjang atau analog insulin basal. Apidra dicirikan oleh permulaan yang lebih cepat dan jangka masa tindakan yang lebih pendek daripada insulin manusia biasa (biasa), dan membolehkan pesakit diabetes menunjukkan kelenturan yang lebih besar dalam penggunaan insulin semasa makan daripada insulin biasa. Ubat ini mula bertindak sejurus selepas pentadbiran. Dalam kes ini, tahap glukosa mula menurun 10-20 minit selepas pemberian ubat subkutan. Untuk mengelakkan keadaan hipoglikemik pada orang tua, disarankan untuk memberi ubat sebaik sahaja makan atau segera dengan makanan.

Tempoh ubat yang pendek (3 jam) mengelakkan kesan "tumpang tindih"; oleh itu perkembangan keadaan hipoglikemik dicegah. Ubat ini boleh digunakan pada individu dengan berat badan berlebihan, kerana penggunaannya tidak disertai dengan kenaikan berat badan lebih lanjut. Ubat ini dicirikan oleh permulaan tindakan puncak yang lebih cepat berbanding dengan insulin biasa dan juga dengan insulin lispro.

Apidra memberikan fleksibiliti yang lebih besar dalam penggunaan pada pasien yang indeks jisim badannya bervariasi dari berat badan berlebihan hingga kegemukan berat. Kegemukan visceral dapat mempengaruhi kadar penyerapan insulin, menjadikan kawalan glikemik prandial menjadi sukar.

Insulin detemir (levemir penfill). Levemir penfill adalah analog insulin manusia dengan jangka masa tindakan yang sederhana, tidak mempunyai puncak tindakan dan memberikan kawalan glisemik basal selama 24 jam apabila diberikan dua kali. Selepas pemberian subkutan, detemir membentuk di-hexamers, yang, melalui rantai C14 asid lemak, mengikat albumin serum yang sudah ada dalam cairan interstisial. Setelah dipindahkan melalui dinding kapilari, ubat itu kembali mengikat albumin dalam darah yang beredar. Oleh kerana hanya pecahan bebas detemir yang aktif secara biologi, pengikatannya dengan albumin dan pemisahan lambat seterusnya memberikan kesan yang berpanjangan dan tanpa puncak. Levemir penfill dicirikan oleh tindakan yang halus dan memberikan keperluan pesakit untuk insulin basal. Ia tidak memerlukan gegaran sebelum pentadbiran [14, 20].

Insulin glulin (lantus). Dadah ultra-panjang, lantus, diperoleh dengan menggantikan asparagine pada kedudukan ke-21 rantai A dengan glisin, di samping itu, dua molekul arginin ditambahkan ke terminal-C rantai B pada kedudukan 31 dan 32. Perubahan ini menyebabkan pergeseran titik isoelektrik molekul dari pH 5.4 hingga 6.7, oleh itu, kelarutan ubat menurun pada nilai fisiologi persekitaran neutral tisu subkutan. Oleh itu, lantus larut sepenuhnya dalam persekitaran yang sedikit berasid, tetapi kurang larut dalam persekitaran lemak subkutan yang neutral. Selepas pentadbiran, lantus memasuki reaksi peneutralan dengan pembentukan mikroprecipit, dari mana kemudian heksamer glargin insulin dilepaskan dan dipisahkan dengan pembentukan dimer dan monomer insulin. Ini memastikan pembebasan hormon secara beransur-ansur ke dalam darah dan peredarannya dalam aliran darah selama 24 jam, yang membolehkan anda memasukkannya sekali sehari. Penambahan sejumlah kecil zink memberikan penghabluran insulin glargine pada tisu subkutan, seterusnya memperpanjang masa penyerapan.

Semua ciri analog insulin ini yang disenaraikan menentukan profil tindakannya yang "tanpa puncak" yang lancar. Permulaan tindakan selepas pemberian subkutan adalah 1 jam kemudian, kepekatan insulin yang stabil dalam darah dicapai 2-4 hari selepas suntikan pertama dos pertama. Terlepas dari waktu pemberian lantus (pagi atau petang) dan tempat pentadbiran (tisu subkutan lengan, kaki atau perut), jangka masa rata-rata tindakan adalah 24 jam [5], tempoh maksimum adalah 29 jam. Glargine analog analog sesuai dengan keberkesanan insulin fisiologi: ia merangsang pengambilan glukosa oleh tisu periferal yang bergantung pada insulin, terutama otot dan lemak, menghalang glukoneogenesis, sehingga mengurangkan glukosa darah. Sebagai tambahan, insulin glargine, seperti insulin endogen, menghalang lipolisis adiposit dan proteolisis, meningkatkan sintesis protein (Gamb. 4).

Dalam kajian farmakokinetik lantus, sebaran ubat yang hampir tanpa puncak terbukti, yang memungkinkan peniruan rembesan "basal" insulin endogen yang paling tepat pada siang hari, secara signifikan mengurangkan risiko hipoglikemia dan kepelbagaian kepekatan glukosa. Perbandingan farmakokinetik insulin lantus, NPH-insulin dan insulin ultralente ditunjukkan dalam Rajah 5..

Pemberian analog insulin yang berpanjangan dibenarkan untuk diabetes jenis 1 dan diabetes jenis 2. Perbezaan utama antara ubat-ubatan ini dengan ketiadaan kenaikan berat badan semasa terapi dan penurunan jumlah hipoglikemia nokturnal. Tidak kurang pentingnya adalah perlunya pemberian analog insulin ini sehari sekali. Terdapat banyak kajian yang membuktikan keberkesanan dan keselamatan ubat ini. Antaranya, LANMET perlu diperhatikan penggunaan glargin analog insulin dalam kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan obesiti [5]. Kajian ini mendedahkan pengurangan hipoglikemia nokturnal yang signifikan, yang dapat menormalkan tahap glisemia harian.

Terdapat juga sejumlah karya yang dikhaskan untuk terapi gabungan dengan lantus dan ubat hipoglikemik oral (PSSP) pada pesakit yang mengalami kekurangan. Pengarang karya-karya ini mengesahkan kesimpulan yang dibuat lebih awal dan membuktikan kesesuaian pemberian insulin glargine sebelumnya [6, 9, 19]. Kajian ATLANTUS kemudian menunjukkan kemungkinan memulakan terapi lanthus semasa rawatan dengan ahli endokrinologi dan pengamal am. Dalam kajian Moscow, yang dilakukan di bawah arahan M. B. Antsiferov, ditunjukkan bahawa intensifikasi terapi awal (PSSP, NPH-insulin) dengan penambahan lantus dapat meningkatkan kawalan glisemik pada semua kelompok [1].

Humalog mix 25. Humalog mix 25 adalah campuran yang terdiri daripada 75% suspensi protinated lispro insulin dan 25% lispro insulin (humalog). Analog insulin ini adalah ubat dengan mekanisme pelepasan gabungan masa. Rata-rata jangka masa tindakan dijamin oleh suspensi insulin laminoprosin, yang meniru rembesan basal insulin, dan 25% insulin lyspro adalah komponen dengan tindakan ultrashort dan mengurangkan glisemia setelah makan. Penting untuk diketahui bahawa humalogue dalam campuran bertindak lebih cepat berbanding dengan insulin bertindak pendek, memberikan kawalan yang lebih baik terhadap glikemia postprandial [18] dan, oleh itu, profil yang lebih fisiologi berbanding dengan insulin bertindak pendek [4, 3, 10, 15, 18]. Insulin campuran disyorkan untuk digunakan pada pesakit diabetes jenis 2. Kumpulan ini merangkumi orang yang lebih tua dan, sebahagian besarnya, mempunyai memori yang berkurang. Oleh itu, keupayaan untuk menyuntik insulin sebaik sebelum makan atau segera selepas makan sangat penting bagi mereka dan meningkatkan kualiti hidup mereka. Dalam kajian yang dilakukan pada pesakit diabetes jenis 2 pada kumpulan usia 60-80 tahun menggunakan humalog mix 25 dalam kaedah pemberian segera sebelum dan sesudah makan, pampasan yang baik untuk metabolisme karbohidrat dicapai dengan pertambahan berat badan yang sedikit dan frekuensi hipoglikemia yang agak rendah [7].

Rajah 6. Perbandingan keberkesanan Humalog Mix 25 dan Lantus pada pesakit yang menerima metformin

Kajian mengenai perbandingan kesan Humalog mix 25 dan Humulin M3 telah menunjukkan bahawa insulin analog mengurangkan turun naik glisemia pasca puan sebanyak 40% lebih berkesan daripada campuran insulin manusia yang telah siap [2]; di samping itu, kesan hipoglikemik tidak bergantung pada masa pengambilan makanan. Yang terakhir ini disahkan dalam kajian yang sangat menarik dan asli yang dilakukan dengan penyertaan pesakit yang memerhatikan pos Muslim di bulan Ramadhan. Semasa posting ini, menurut undang-undang agama, makanan boleh diambil hanya setelah matahari terbenam dan sebelum matahari terbit. Oleh itu, pesakit dapat mengambil makanan dua kali sehari. Pesakit menerima Humalog Mix 25 tepat sebelum makan atau Humulin M3 30-40 minit sebelum makan. Pemantauan harian terhadap tahap glisemia menunjukkan bahawa indikator glikemia pasca puan dan glisemia yang lebih rendah sebelum pemberian ubat pada waktu petang berada dalam kumpulan pesakit yang menerima campuran humalog 25. Glisemia pagi tidak berbeza secara signifikan [11]. Karya ini membuktikan bahawa lyspro, yang merupakan sebahagian daripada analog ini, secara fisiologinya membetulkan tahap glikemia pasca-prandial. Pada tahun 2004, kajian keratan rentas 32 minggu secara rawak, terbuka, membandingkan kesan Humalog Mix 25 (diberikan 2 kali sehari) dan analog insulin Lantus yang berpanjangan (disuntik 1 kali sehari) semasa mengambil Metformin (Gamb. 6, 7).

Tidak ada penyimpangan yang ketara dalam turun naik glisemik selepas makan tengah hari, tetapi terdapat penurunan yang ketara dalam turun naik glisemik selepas sarapan sebanyak 65% dan selepas makan malam sebanyak 70% dengan penggunaan campuran Humalog 25. Kejadian hipoglikemia ringan lebih tinggi pada kumpulan yang sama [12]. Kerja kajian mengenai kesan perbandingan analog ini diteruskan dalam kajian yang mengesahkan penurunan turun naik glukosa sebanyak 25% pada latar belakang campuran Humalog 25. Hipoglikemia yang teruk belum dilaporkan dalam mana-mana kajian [13].

Rajah 7. Perbandingan kekerapan hipoglikemia dalam rawatan humalogue dan lantus

Dos insulin bergantung pada tahap glisemia, tahap HbA1c, berat badan. Terapi insulin harus dimulakan dengan dosis kecil untuk mencegah hipoglikemia. Menurut cadangan Program Sasaran Persekutuan "Diabetes Mellitus," 12 unit insulin harus diberikan sebelum sarapan dan 8 unit sebelum makan malam, di bawah kawalan glisemia, jika perlu, dosnya meningkat sebanyak 2-4 unit dalam 2-3 hari. Sekiranya pesakit sebelum ini menerima humulin M3, dos awal Humalog mix 25 adalah 1: 1. Semakin tinggi berat badan pesakit, semakin tinggi daya tahan insulin dan semakin tinggi keperluan untuk dos insulin. Dos awal pada pesakit tersebut adalah 0.4-0.8 U / kg / hari. Biasanya, campuran insulin analog humalog 25 memerlukan nisbah 50: 50 untuk digunakan pada waktu pagi / petang.

Sastera
  1. Antsiferov M. B., Dorofeeva L. G., Petraneva E. V. Penggunaan insulin glargine (Lantus) dalam rawatan diabetes mellitus (pengalaman perkhidmatan endokrinologi Moscow) // Farmateka. 2005.V. 107. No. 12. P. 24–29.
  2. Cryer P. E., Davies S. N., Shamoon H. Hipoglikemia dalam diabetes // Penjagaan Diabetes. 2003; jilid 26: 1902–1912.
  3. DeWitt D. E., Hirsch I. B. Terapi insulin pesakit luar dalam diabetes mellitus jenis 1 dan jenis 2. Kajian ilmiah // JAMA. 2003; 289: 2254–2264.
  4. Bethel M. A., Feinglos M. N. Insulin analog: terapi baru untuk diabetes mellitus jenis 2 // Curr. Diab Rep. 2002; 2: 403–408.
  5. Fritsche A., Hoering H., Toegel E., Schweitzer M. HOE901 / 4001 Kumpulan Kajian. Rawat-sasaran dengan insulin basal tambahan - bolehkah insulin glargin mengurangkan halangan untuk mencapai sasaran? // Diabetes. 2003; 52 (tambahan 1): A119.
  6. Fritsche A. et al. Glimepiride digabungkan dengan glargin insulin pagi, insulin NPH waktu tidur, atau glargin insulin waktu tidur pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2. Percubaan kawalan rawak // Ann.Intern. Med. 2003; 138: 952–959.
  7. Herz M. et al. Kumpulan Kajian Mix25. Pengawalan glisemik yang setanding dengan suntikan sebelum makan selepas Humalog Mix25 pada pesakit tua dengan diabetes jenis 2. [Buku abstrak: Sesi ilmiah ke-61: 22–26 Jun 2001 di Philadelphia, Pennsylvania (AS) - Abstrak 1823-PO.
  8. Herz M., Arora V., Campaigne B. N. et al. Humalog Mix25 meningkatkan profil glukosa plasma 24 jam berbanding dengan campuran insulin manusia 30/70 pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 // S.A.fr. Med. J. 2003; 93: 219–223.
  9. Gerstein H. C., Yale J-F., Harris S. B. et al. / Percubaan rawak penggunaan glargin awal untuk mencapai tahap A1c yang optimum pada orang insulin Na_ve dengan diabetes mellitus jenis 2. Dibentangkan pada Sesi Ilmiah Tahunan ke-65 Persatuan Diabetes Amerika. San Diego, Califormia (Amerika Syarikat). 2005.
  10. Jacobsen L. V., Sogaard B., Riis A. Farmakokinetik dan farmakodinamik formulasi pracampuran insulin aspart larut dan protamine terlambat // Eur. J. Clin. Pharmacol. 2000; 56: 399–403.
  11. Mattoo V., Milicevic Z., Malone J.K. et al. Untuk Kumpulan Pengajian Ramadan. Perbandingan insulin lispro Mix25 dan insulin manusia 30/70 dalam rawatan jenis 2 pada bulan Ramadan // Diabetes Res. C / dalam Amalan. 2003; 59: 137–143.
  12. Malone J. L., Kerr L. F., Campaigne B. N. et al. Untuk Kumpulan Kajian Lispro Mixture-Glargine. Terapi gabungan dengan insulin Lispo Mix 75/25 plus metformin atau inslulin glargine plus metformin: kajian crossover selama 16 minggu, secara rawak, label terbuka, terbuka pada pesakit diabetes jenis 2 yang memulakan terapi insulin // Clin. Ada. 2004; 26: 2034–2044.
  13. Malone J. L., Bai S., Campaigne B. N. et al. Insulin pra-campuran dua kali sehari daripada terapi insulin basal sahaja menghasilkan kawalan glisemik keseluruhan yang lebih baik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 // Diabet.Med. 2005; 22: 374–381.
  14. Pieber T. R., Plank J. Goerzer E. et al. Tempoh tindakan, profil farmakodinamik dan kebolehubahan antara subjek insulin detemir pada subjek dengan diabetes jenis 1 // Diabetologia. 2002; 45 [Suppl.2]: 254.
  15. Roach P., Woodworth J. R. Farmakokinetik klinikal dan farmakodinamik campuran insulin lispro // Clin. Pharmacokinet. 2002; 41: 1043–1057.
  16. Roach P., Yue L., Arora V. Untuk Kumpulan Kajian Humalog Mix25. Peningkatan kawalan glisemik postprandial semasa rawatan dengan Humalog Mix25, sebuah formulasi inslulin lispro berasaskan protamin // Diabetes Care. 1999; 22: 1258–1261.
  17. Roach P., Trautmann M., Arora V. et al. Untuk Kumpulan Kajian Mix25. Peningkatan kawalan glukosa darah postprandial dan pengurangan hipoglikemia nokturnal semasa rawatan dengan dua formulasi insulin lispro-protamine baru, campuran lispro insulin25 dan campuran lispro insulin50 // Clin.Ther. 1999; 21: 523–534.
  18. Rolla A. R. Insulin analog campuran dalam pengurusan diabetes mellitus jenis 2 // Pract.Diabetol. 2002; 21: 36–43.
  19. Rosenstock J., Schwarts S. L., Clark C. M. et al. Terapi insulin basal pada diabetes jenis 2: Perbandingan 28 minggu insulin glargin (HOE 901) dan insulin NPH // Diabetes Care. 2001; 24: 631-636.
  20. Vague P., Selam J. L., Skeie S. et al. Insulin detemir dikaitkan dengan kawalan glisemik yang lebih dapat diramalkan dan mengurangkan risiko hipoglikemia daripada insulin NPH pada pesakit dengan diabetes tipe 1 pada rejim basal-bolus dengan insulin awal aspart // Diabetes Care. 2003; 26: 590–596.

A. M. Mkrtumyan, Doktor Sains Perubatan, Profesor
A. N. Oranskaya, calon sains perubatan
MGMSU, Moscow

Jenis insulin

Suntikan insulin pertama dibuat pada tahun 1922. Ia adalah insulin bertindak pendek. Acara ini menandakan permulaan era pengembangan insulin, yang seharusnya menjadi ubat utama untuk merawat diabetes.

Sejak itu, banyak jenis insulin muncul, yang berbeza dalam beberapa cara. Titik utama perbezaan insulin adalah asal usulnya, serta prinsip dan tempoh tindakan.

Perbezaan insulin pada asalnya

Menurut prinsip ini, jenis insulin berikut dibezakan:

  • Insulin lembu - diperoleh dari pankreas haiwan. Insulin ini paling berbeza dengan manusia. Reaksi alergi sering berlaku padanya. Insulin lembu merangkumi: Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS.
  • Babi - diperoleh dari pankreas babi. Ia berbeza dengan manusia hanya dalam satu asid amino. Insulin babi juga sering menyebabkan alahan. Insulin babi termasuk: Monodar K (15.30.50), Monodar ultralong, Monodar Long, Monosuinsulin, Insulrap SPP, dll..
  • Manusia - atau lebih tepatnya, analog insulin manusia dan insulin rekayasa genetik. Insulin ini diperoleh dengan dua cara: dalam kaedah pertama, insulin manusia disintesis oleh Escherichia coli, dan dalam kaedah kedua, insulin manusia diperoleh dari insulin babi dengan menggantikan satu asid amino. Insulin manusia merangkumi: Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan dan banyak lagi.

Yang terbaik adalah analog insulin manusia dan insulin yang dihasilkan secara genetik, ia mempunyai penyucian yang lebih baik; tidak mempunyai kesan sampingan seperti insulin yang berasal dari haiwan; jangan menyebabkan reaksi alergi sekerap insulin haiwan, kerana tidak mengandungi protein asing, tidak seperti insulin haiwan. Insulin ini memungkinkan untuk meniru kerja pankreas anda sendiri sedekat mungkin dan dengan itu mencapai pampasan yang baik untuk diabetes. Ini sangat penting, kerana pampasan yang baik adalah kunci untuk kehidupan yang panjang dan sihat tanpa komplikasi diabetes yang lewat.

Perbezaan jangka masa tindakan insulin

Menurut prinsip dan jangka masa tindakan, mereka membezakan:

  • Insulin Ultrashort;
  • Insulin pendek;
  • Insulin jangka sederhana;
  • Insulin yang bertindak panjang.

Insulin Ultrashort

Ini adalah insulin paling moden. Mereka memberikan kesempatan untuk menjalani gaya hidup bebas, tidak terikat dengan waktu suntikan dan waktu makan.

Ultrashort insulin mula bertindak sebaik sahaja selepas pentadbiran, mencapai puncak selepas 1-1.5 dan 3-4 jam terakhir.

Insulin ini boleh diberikan segera sebelum dan sesudah makan. Dengan pengenalan insulin ultrashort sebelum makan, tidak perlu mengekalkan jeda antara suntikan dan makanan. Ini sangat mudah, kerana pada tahap kehidupan kita, kita tidak boleh menunggu 10-15 minit dari suntikan hingga makanan.

Ultrashort insulin tidak memerlukan makanan ringan tambahan di puncak tindakan, yang lebih mudah dibandingkan dengan insulin pendek.

Insulin ultrasonik merangkumi:

Insulin pendek

Insulin pendek adalah insulin pertama yang memberi harapan hidup kepada penghidap diabetes. Mereka berulang kali diperhalusi dan diperbaiki sebelum mereka memperoleh kualiti yang mereka miliki sekarang.

Insulin pendek memulakan tindakannya dalam 20-30 minit, puncak tindakan berlaku dalam 2-3 jam, jangka masa tindakan adalah sekitar 5-6 jam.

Insulin pendek diberikan sebelum makan, biasanya perlu untuk berhenti sejenak antara suntikan dan permulaan makan dalam 10-15 minit, terutama ketika seharusnya makan makanan dengan karbohidrat cepat.

Semasa menggunakan insulin pendek, perlu makan makanan ringan 2-3 jam selepas suntikan, waktu makanan ringan harus bertepatan dengan waktu puncak tindakan insulin.

Insulin pendek merangkumi:

  • Actrapid;
  • Himulin Biasa;
  • Monodar (K50, K30, K15);
  • Insan Cepat;
  • Humodar et al.

Insulin Tempoh Sederhana

Kumpulan ini menggabungkan insulin yang mempunyai jangka masa tindakan yang cukup lama, sekitar 12-16 jam.

Biasanya, dalam diabetes jenis 1, insulin ini digunakan sebagai asas atau latar belakang. Dua (kadang-kadang tiga) suntikan sehari diperlukan, biasanya pada waktu pagi dan petang dengan selang waktu 12 jam.

Insulin ini mula berfungsi setelah 1-3 jam, mencapai puncaknya setelah 4-8 (rata-rata) jam dan bertahan sekitar 12-16 jam.

Hari ini, kebanyakan insulin jangka masa digunakan untuk terapi insulin pada orang dengan diabetes jenis 2.

Insulin jangka sederhana merangkumi:

  • Humulin NPH;
  • Humodar br;
  • Insan Bazal;
  • Novomik.

Insulin yang bertindak panjang

Insulin ini bertindak sebagai latar belakang atau insulin asas. Ia memerlukan satu (kadang-kadang dua) suntikan sehari.

Insulin yang bertindak panjang digunakan untuk terapi insulin diabetes mellitus jenis pertama dan kedua.

Dos mereka adalah kumulatif, iaitu apabila dos pemberian diubah, kesannya akan dapat dilihat sepenuhnya dalam 2-3 hari.

Insulin yang berpanjangan mula berfungsi 4-6 jam selepas pentadbiran, aktiviti puncak dalam 10-14 jam, kesannya berlangsung 20-24 jam.

Di antara insulin yang bertindak panjang terdapat insulin "tanpa puncak", yaitu, mereka tidak memberikan puncak yang jelas, masing-masing, mereka bertindak dengan lebih lembut dan pada tahap yang lebih besar meniru tindakan insulin endogen pada orang yang sihat. Dan ada insulin yang memberikan puncak yang cukup nyata, yang menyukarkan memilih insulin.

Insulin berlanjutan merangkumi: